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Estrogeni, progestinici ed interazioni farmacologiche

 Dott. Stefano Lello Ginecologia Endocrinologica, Fisiopatologia della Menopausa ed Osteoporosi IDI-IRCCS, Roma

Le interazioni farmacologiche rappresentano un capitolo affascinante e fondamentale della farmacologia clinica. La conoscenza di tali aspetti risulta essere di primaria importanza nella pratica quotidiana del Medico e, soprattutto, del Ginecologo.
Infatti, sempre più spesso, il carattere interdisciplinare che caratterizza l’attività ginecologica pone di fronte a situazioni di politerapia, con possibili interferenze/interazioni tra farmaci. In tal senso, avere un quadro di base sui meccanismi farmacologici attraverso i quali tali interferenze/interazioni possono venire a realizzarsi, aiuta di certo ad ottenere, nella singola paziente, il migliore indice terapeutico (inteso come rapporto tra effetti benefici ed effetti collaterali) possibile.
Ciò risulta tanto più importante quando si consideri come sia cambiato negli anni il ruolo degli estroprogestinici nella pratica ginecologica, con un viraggio del ruolo, da semplice mezzo di contraccezione, a trattamento per importanti patologie femminili, come la Sindrome dell’Ovaio Policistico con tutte le sue possibili sequele, la dismenorrea, l’endometriosi, o come strumento di possibile prevenzione di alcune gravi condizioni, come il carcinoma dell’ovaio o il carcinoma dell’endometrio.

L’approfondimento dei meccanismi attraverso i quali alcune classi di farmaci possono interferire con le azioni degli estroprogestinici, diminuendone o aumentandone i livelli circolanti attivi, pone il Ginecologo nella condizione di muoversi con maggiore sicurezza e minore rischio di avere effetti negativi nella gestione farmacologica della paziente. 

Questo slide kit commentato è dedicato a chi vuole approfondire in maniera agile il tema farmacologico delle interazioni con gli estroprogestinici, ma anche a coloro che vogliono avere a disposizione uno strumento di consultazione veloce e pratico nell’ attività clinica quotidiana.



INTERAZIONI FARMACOLOGICHE: PRINCIPALI ARGOMENTI TRATTATI NELLO SLIDEKIT

  • Introduzione
  • Farmacocinetica
  • Farmacocinetica – parametri
  • Farmaci che possono presentare interazioni con estroprogestinici (EPs)
  • Tipi di interazione farmacologica
  • Metabolismo epatico
  • Isoenzimi del Citocromo P450 di Fase I, % del totale ed esempi di substrato
  • Inibitori del Citocromo P450 Epatico
  • Induttori del Citocromo P450 Epatico
  • Interazione farmacocinetica-farmacodinamica
  • Interazione farmacocinetica
  • Interazione farmacodinamica
  • Componenti degli estroprogestinici
  • Farmacocinetica di un ormone steroideo dopo somministrazione orale
  • Farmaci che interferiscono con l’assorbimento intestinale degli ormoni
  • Estroprogestinici ed antibiotici
  • Inibitori dell’Isoenzima CyP3a4
  • Composti induttori degli isoenzimi
  • Induttori dell’isoenzima CyP3a4
  • Proporzione di utenti di EPs con spotting o bleeding se fumatrici o non fumatrici
  • Influenza di farmaci induttori enzimatici e non induttori sulla biodisponibilità di etinilestradiolo (EE)
  • Concentrazioni plasmatiche di EE dopo somministrazione contemporanea di rifampicina ed EPs
  • Interazione cibo-farmaco
  • Fattori nutrizionali, comportamentali, supplementi, eccipienti e possibili interferenze con il farmaco
  • Aspetti nutrizionali: possibile effetto sui farmaci
  • Rischio relativo di fallimento del metodo durante uso di EPs in donne con un peso ≥ 70.5kg, rispetto al dosaggio estrogenico
  • Cinetica degli estrogeni
  • Etinilestradiolo (EE)
  • Effetti dei farmaci antiepilettici (anti-Epileptic Drugs, aEDs) sui livelli ormonali degli EPs
  • Interazioni EPs - aEDs
  • Soggetti in terapia con lamotrigina
  • Biodisponibilità di diversi progestinici
  • Metabolismo dei progestinici
  • Fattori genetici e metabolismo epatico
  • Biodisponibilità di estrogeni e progestinici
  • Farmaci che possono ridurre i livelli plasmatici di EE (1)
  • Farmaci che possono ridurre i livelli plasmatici di EE (2)
  • Farmaci che possono ridurre l’efficacia degli EPs
  • Interazioni farmaci/EPs
  • Farmaci che possono alterare l’efficacia degli EPs
  • Effetto del ritonavir sulla farmacocinetica dell’EE in donne sane volontarie
  • Metformina ed EPs
  • Suggerimenti in caso di uso di aEDs + EPs (1)
  • Suggerimenti in caso di uso di aEDs + EPs (2)
  • Somministrazione concomitante di fluconazolo ed estroprogestinico
  • Strategie per prevenire/gestire le interazioni farmacologiche (1)
  • Strategie per prevenire/gestire le interazioni farmacologiche (2)
  • EPs ed interazioni farmacologiche conclusioni

 

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