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L'evoluzione degli estroprogestinici

Dott. Stefano Lello
Ginecologia Endocrinologica, Fisiopatologia della Menopausa ed Osteoporosi
IDI-IRCCS, Roma

 

Estroprogestinici: dall’efficacia clinica ai benefici extracontraccettivi aggiuntivi

Fin dall’introduzione nella pratica clinica degli estroprogestinici (EP) si è tentato di trovare una strategia che comportasse un beneficio dal punto di vista della sicurezza e della tollerabilità. Differenti vie sono state seguite per ottenere tale risultato

  • riduzione del contenuto estrogenico
  • sintesi di progestinici diversi
  • adozione di nuovi schemi di somministrazione e di vie di somministrazione alternative rispetto alla via orale

L’ultima frontiera della ricerca è rappresentata, attualmente, dalla introduzione dell’estrogeno naturale.

 

Estroprogestinici: l’evoluzione

Estroprogestinici: l’evoluzioneIndubbiamente, dall’introduzione degli EP nella pratica clinica, l’interesse dei ricercatori si è spostato da un aspetto puramente contraccettivo al tema della sicurezza di assunzione e dei benefici non contraccettivi, come ad esempio l’effetto sulla dismenorrea o sull’iperandrogenismo nella sindrome dell’ovaio policistico o, in maniera più importante, la riduzione del rischio di tumore dell’ovaio.  

Estroprogestinici: l’evoluzioneFin dall’introduzione degli EP nella pratica clinica si è tentato di raggiungere obiettivi di sicurezza di utilizzo senza perdita di efficacia con lo studio di dosaggi progressivamente minori di estrogeni e progestinici contenuti nelle associazioni, al fine di migliorare il profilo di sicurezza e tollerabilità. I requisiti che attualmente possono essere richiesti a un EP sono, evidentemente, un’efficacia adeguatamente alta unitamente a una dose bassa di ormoni. Il controllo del ciclo è un parametro importante, ricordando che le irregolarità del sanguinamento sono riportate come la prima causa di interruzione dell’assunzione di EP. L’altro parametro che concorre a determinare l’aderenza al trattamento è rappresentato dalla tollerabilità clinica, cioè dal numero e dall’intensità di effetti collaterali. Tutto ciò, e quindi il profilo globale di un EP, deriva dal bilanciamento tra componente estrogenica e componente progestinica.

 

Le più comuni paure legate all’uso degli estroprogestinici

Le più comuni paure legate all’uso degli estroprogestinici Indubbiamente, nonostante il miglioramento negli anni del profilo di tollerabilità degli EP, le utenti rappresentano spesso varie paure, legate, il più delle volte, a voci non supportate da dati scientifici. In realtà, i diversi timori legati all’uso degli EP nascono da problematiche riportate in una minoranza di donne, che rappresentano l’espressione clinica della variabilità della risposta a livello individuale. A fronte di ciò lo specialista ginecologo deve comunicare efficacemente con la paziente e spiegare l’effettivo rischio di sviluppare tale problemi durante l’assunzione di EP. Soprattutto nel colloquio deve essere sottolineato che tali eventi sono di solito transitori, come nel caso di spotting o breakthrough bleeding, o assolutamente non provati dal punto di vista scientifico, come il caso dell’infertilità futura. Per ciò che riguarda l’aumento di peso e la ritenzione di liquidi non ci sono studi clinici che mostrino un significativo aumento di tali problemi con l’uso degli EP, ma vale la pena di spiegare alle pazienti che in una piccola percentuale di soggetti ciò potrebbe accadere, anche se in misura di solito trascurabile, e che a tali situazioni si potrebbe ovviare interrompendo temporaneamente l’assunzione degli EP (per realizzare un wash-out) o, più opportunamente, cambiando tipo di EP per trovarne uno più adeguato.

 

L’incidenza di effetti collaterali

L’incidenza di effetti collateraliI più comuni effetti collaterali legati alla componente estrogenica vengono riportati in alcune slide. Quando si presentano in maniera persistente durante l’assunzione di un EP (ad esempio sono presenti ancora dopo i primi 3 mesi di trattamento in maniera significativa per la paziente), si dovrebbe pensare di consigliare un EP a minore contenuto di estrogeno rispetto a quello utilizzato fino a quel momento. Gli effetti collaterali dipendenti soprattutto dalla componente progestinica dovrebbero consigliare di cambiare l’EP, utilizzandone uno con minore contenuto dello stesso progestinico o uno con un diverso progestinico.
(A questo proposito, ulteriori considerazioni sono riportate all’interno dello slidekit ››).

Tra gli effetti collaterali riportati come motivi di interruzione dell’assunzione degli estroprogestinici, il più frequente è rappresentato da sanguinamento irregolare (12%), seguito da nausea, aumento di peso, cambiamento di umore, tensione mammaria e cefalea. Tali effetti collaterali di solito tendono a risolversi o attenuarsi dopo i primi tre mesi di assunzione dell’EP. Quindi, bisognerebbe spiegare alla paziente la possibile evoluzione di questi disturbi e consigliarla di utilizzare l’EP per almeno 3 mesi per vedere se tali problemi tendono a scomparire prima di interrompere il trattamento. Il profilo dell’EP viene determinato dall’interazione farmacologica tra componente estrogenica e componente progestinica. Da tale interazione possono risultare vari profili di azione: antiandrogenico, più o meno estrogenico, etc. Anche l’impatto metabolico dell’EP viene determinato dalla composizione chimica dell’associazione, si pensi, ad esempio, al possibile profilo metabolico determinato dalla presenza di un progestinico con residua attività androgenica o mineralcorticoide o glucocorticoide. Quindi la pillola EP deve essere ben bilanciata dal punto di vista endocrino/metabolico. In tal senso, conoscere la farmacologia clinica degli EP appare fondamentale nella scelta quotidiana dell’associazione  nella singola paziente. Gli effetti clinici e gli effetti collaterali in corso di assunzione di un EP sono determinati, da una parte, dalle proprietà farmacologiche della combinazione EP e, dall’altra, dalle caratteristiche individuali della donna, come composizione corporea, profilo endocrino/metabolico, età, peso, e fattori psicologici (grado di accettazione della terapia con EP).

Continua la lettura direttamente nello slide kit dove si approfondiscono in particolare i key points riportati  di seguito.

 

KEY POINTS SULL’EVOLUZIONE DEGLI ESTROPROGESTINICI (EP)

  • Farmacologia degli estrogeni
  • Classificazione dei progestinici
  • Vie di somministrazione alternative all’orale
  • Un nuovo concetto di estroprogestinico
  • Estroprogestinico con estrogeno naturale (EE)
  • EE verso E2: estroprogestinico con estrogeno naturale a confronto dell’etinilestradiolo
  • SHBG come indicatore di estrogenizzazione
  • Le principali molecole estroprogestiniche
  • Estroprogestinici e parametri emostatici
  • Estroprogestinici e fattori procoagulanti
  • Indicatori del metabolismo degli estroprogestinici
  • Quadro lipidico degli estroprogestinici
  • Quadro glucidico degli estroprogestinici
  • Estroprogestinici e Proteina C-reattiva

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